是的,C01C在实验犬身上的副作用比较严重,有一条实验犬因呕吐反应极其剧烈,痛苦到无法忍受,被实验人员处死所以我们需要对C01C进行改善”
一款新型化学药物的实验室团队,通常由十位左右的化学工作者和两三个生物专业的研究人员组成
沈奇的药物研发团队就三人,老烟、程浩南是化学工作者,剩下的坑由沈奇来填
沈奇当然可以招一些新人,但C01C这个项目比较特殊,C01C最初由沈奇团队在燕大实验室中合成出来,后将其专利开发权以市场价卖给了欧倍奇药业
就C01C这个项目而言,沈奇不想让太多人参与研发工作,所以只能自己辛苦一点了
“其实做新产品就是这样,不断的验证,不断的改善我通过实验犬的药代动力学实验数据,进行了一些新的分析,C01C含有一个柔性较差的较长共轭侧链,理论上来说,将该侧链的双键还原之后可以增加化合物的活性分子结构式上几个字母和数字的变化,体现在活体实验中,有时会产生巨大的效果差异”沈奇谈了谈他对改善C01C性质的想法
程浩南明白了沈奇的意思,他问到:“也就是说,C01C的合成路线,除了第一步,其他的步骤都需要重新设计?”
“对的,它的母核依旧是苯并噻嗪酮,我们对其侧链进行调整优化为了方便区分,我们内部将C01C这一次优化的化合物,称为C01C-2吧”沈奇布置完了任务,南港方面,欧倍奇药业继续推进C01C的动物实验,犬的实验全部结束之后还将进行猴的实验
首都方面,沈奇、老烟、程浩南同步开展C01C-2的优化工作,工作重心是在实验室中调整苯并噻嗪酮母核的侧链的结构,最终得到理想的新化合物这个新化合物可以理解为C01C的衍生物
在C01C-2的合成实验中,沈奇他们发现问题了,将较长共轭侧链的双键还原之后,所得中间体的产率,无论如何也突破不了1%
只有百分之零点几的产率,还做个毛线哦
“不对头啊,使用伯奇还原反应的产率只有0.52%?”老烟显的困惑
在有机合成中,官能团的附加物在联结和断开上的应用被化学工作者广泛使用
C01C-2反合成的第一步目标是去掉侧链,但不易直接断开,所以沈奇他们采取先建立一个三元环,然后在大环上增加一两个附加物,以加强整个分子的活性,侧链便可断开
一直到这里,反应都很顺利,完全按照沈奇的设定在执行
但是,最终采取伯奇还原反应得到中间体,产率仅有0.52%
伯奇还原反应是指用钠和醇在液氨中将芳香环还原成1,4-环己二烯的
点击读下一页,继续阅读 术小城 作品《我只想当一个安静的学霸》528章 伯奇反应、道奇反应和沈奇反应